Клозапин — аналоги - Timbro.ru
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...

Клозапин — аналоги

Клозапин: не аналоги, но дженерики

В настоящее время в психиатрической и неврологической практике применяется большое количество препаратов. При этом одно действующее вещество может выпускаться различными фирмами под разными названиями. Такие препараты называются дженериками.

Оригинальным называется препарат, который разрабатывался первым и проходил соответствующие испытания и проверки. Чаще всего оригинальные препараты дороже своих заменителей, но не всегда это значит, что он лучше по качеству.

В данной статье рассмотрены лекарства с действующим веществом «клозапин».

О препарате: состав, назначение

Клозапин производится в России, отпускается по рецепту.

Действующее вещество — клозапин. Концентрация в одной таблетке — 25мг и 100мг.

Дополнительно в состав препарата входят лактозы моногидрат, крахмал картофельный — 37.5 мг, повидон К-25 — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг.

Это антипсихотический препарат, относящийся к группе нейролептиков, за счет особенностей влияния на центральную нервную систему отнесен к, так называемым, атипичным нейролептикам, то есть не имеет части побочных эффектов и переносится легче, чем типичные нейролептики.

Оказывает успокаивающее действие, обладает снотворным эффектом, снижает агрессивность, выраженность негативных переживаний, перепадов настроения, импульсивность, купирует психомоторное возбуждение.

При этом не влияет на мыслительные процессы, не вызывает притупления внимания, спутанности в голове, т.е. во время приема возможно сохранение обычной повседневной активности и ритма работы.

Практически не вызывает симптомы по типу паркинсонизма (скованность, дрожь в руках, неустойчивость при ходьбе) и катаплексии (падения на фоне резкого расслабления мышц тела).

Широко применяется в психиатрической практике, показан при: шизофрении, маниакально-депрессивных психозах, психомоторном возбуждении, нарушениях поведения и эмоциональных отклонениях у взрослых и детей старше 5ти лет, грубых нарушениях сна по типу бессонницы, нарушение психики при болезни Паркинсона.

Есть побочные эффекты. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Особенности приема и дозирования:

  • За счет снотворного эффекта прием основной дозы лекарства в вечернее время.
  • Наращивание дозы, как и отмена, идет постепенно под контролем врача.
  • Имеет накопительный эффект, то есть выраженное снижение психиатрической симптоматики будет заметно примерно на 2ой-3ей неделе постоянного приема.
  • Коррекция дозы и контроль побочных эффектов проводиться лечащим врачом.
  • Прием препарата не совместим с алкоголем.

Требует обязательного контроля показателей общего анализа крови, примерно раза в месяц.

Дженерики

Азалептин

Производиться в России. Таблетки по 25мг и 100 мг. В упаковке 50 таблеток.

Отпуск по рецепту.

Показан при шизофрении не чувствительной к лечению другими препаратами, для лечения пациентов с суицидальным поведением, при попытках самоубийства на фоне психоза, для коррекции нарушения психики у пациентов с болезнью Паркинсона.

Противопоказан при индивидуальной непереносимости, эпилепсии, болезнях крови и костного мозга.

Не влияет на уровень пролактина крови, то есть не вызывает нарушения половых функций у женщин и импотенции у мужчин.

Как и все атипичные нейролептики не рекомендован при эпилепсии, так как может вызывать учащение судорожных приступов.

Клозастен

Страна производства — Россия. Формы выпуска: таблетки по 25мг и 100мг.

Показания те же, что и клозапина.

Особенность: ограничение по возрасту. Прием препарата запрещен детям до 16ти лет.

Противопоказан при угнетении функции костного мозга, заболеваниях крови (агранулоцитоз), при алкогольных нарушениях психики, не применятся у пациентов в коме, в период беременности и кормления грудью (попадает в молоко матери).

Прием таблеток рекомендуется после еды, суточная доза делится на за счет снотворного эффекта большая часть дозировки принимается на ночь.

Азелепрол

Страна производитель — Украина. Выпуск в виде таблеток 25 мг и 100мг.

Показан при лечении того же спектра заболеваний, что и оригинальный клозапин.

Особенность: прием для пациентов старше 18ти лет.

Основные побочные эффекты: сонливость, вялость, головокружение, тошнота, запоры, снижение давления, головная боль, повышенное выделение слюны.

Опасные побочные эффекты, как и у оригинального препарата, это агранулоцитоз (снижение колическтва лейкоцитов и нейтрофилов в крови), лихорадка, судороги, миокардит.

Лепонекс

Страна производства — Великобритания, Швейцария. Таблетки по 25мг и 100 мг с риской для деления.

Отпуск по рецепту.

Оказывает быстрый снотворный эффект, накопительно действует на психиатрическую симптоматику при шизофрении и различных психозах. Снижает при длительном приеме риск самоубийства у пациентов соответствующего профиля. Побочные эффекты в виде паркинсонизма и застываний регистрировались редко.

Опасный побочный эффект при длительном приеме — изменение клеточного состава крови (агранулоцитоз), что может привести к развитию тяжелых инфекционных процессов за счет снижения иммунитета.

Требуется контроль общего анализа крови еженедельно в начале приема, затем 1 раз в

При приеме препарата были зарегистрированы случаи поражения сердца по типу миокардита и патологии сердечной мышцы, что приводило к смертельному исходу. В связи с чем, препарат противопоказан при хронической тяжелых заболевания сердечно-сосудистой системы.

Не принимают препарат при эпилепсии, нарушении функции костного мозга, при психозах, вызванных алкоголем или токсическими веществами. В целом, имеет такие же показания и противопоказания, как другие препараты с действующим веществом — клозапин.

Отличие: Согласно официальной инструкции не показан детям до 18ти лет.

Клозапин (Clozapine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клозапин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Клозапин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Клозапин

Атипичное антипсихотическое средство. Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе. Молекулярная масса 326,83.

Фармакология

Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Оказывает слабое блокирующее действие в отношении D1-, D2-, D3– и D5-рецепторов и выраженное — в отношении D4-рецепторов. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа-адренолитическими свойствами, является также антагонистом гистаминергических и серотонинергических рецепторов. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, не обладает каталептогенным эффектом.

Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Связывание с белками — 95%. Tmax — 2,5 ч (от 1 до 6 ч). Равновесная концентрация в крови достигается через 8–10 дней и составляет в среднем 319 нг/мл (102–771 нг/мл). Быстро распределяется в организме, проходит через ГЭБ . Практически полностью метаболизируется в печени, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся почками (примерно 50%) и с фекалиями (примерно 35%). T1/2 вариабелен, после приема однократной дозы 75 мг — 8 ч (4–12 ч); после достижения равновесной концентрации при приеме 100 мг 2 раза в сутки — 12 ч (4–66 ч).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных исследованиях на мышах и крысах при введении доз, примерно в 7 раз превышающих МРДЧ , канцерогенного действия не выявлено. Не обнаружено влияния на фертильность у крыс и кроликов при дозах, в 2–4 раза превышающих МРДЧ . Не проявлял генотоксичности или мутагенноcти в ряде тестов на бактериях и клетках млекопитающих.

Применение вещества Клозапин

Шизофрения ( в т.ч. при резистентности к терапии другими нейролептиками или их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства ( в т.ч. у детей), тяжелые расстройства сна.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы ( в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Ограничения к применению

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко. Может вызывать седативный эффект, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

Побочные действия вещества Клозапин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД , повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Читайте также:  С какой стороны аппендицит? Где находится аппендикс у человека?

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны органов ЖКТ : гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД ( в т.ч. ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД , тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ .

Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

Взаимодействие

Клозапин усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, ослабляет — леводопы и других дофаминомиметиков. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и колестирамина. При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие, с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия. При применении клозапина со средствами, вызывающими миелодепрессию, усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Клозапин несовместим с ЛС , вызывающими агранулоцитоз: карбамазепином, ко-тримоксазолом, хлорамфениколом, пеницилламином, сульфаниламидами, пиразолоновыми анальгетиками. При одновременном применении с дигоксином или ЛС , характеризующимися высоким связыванием с белками ( в т.ч. гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентрации в плазме крови, а также вытеснение клозапина этими ЛС из участков его связывания с белками. При одновременном применении с вальпроевой кислотой — изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствуют. При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови, возможно увеличение частоты развития побочных эффектов. При одновременном применении с препаратами лития возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы. При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови за счет угнетения его метаболизма. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии. Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A . При одновременном применении с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД , нарушение ритма сердца, коллапс, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическая терапия. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Клозапин

Агранулоцитоз. Из-за значительного риска агранулоцитоза — потенциально опасного для жизни осложнения (см. «Побочные действия») — клозапин следует применять только у больных шизофренией, которые резистентны к предшествующей терапии, т.е. у которых отсутствует эффект от применения классических нейролептиков или отмечается их непереносимость. До начала лечения клозапином необходимо убедиться в том, что показатели белой крови находятся в норме. В период лечения необходимо регулярно определять число лейкоцитов и, желательно, абсолютное число нейтрофилов (еженедельно на протяжении первых 18 нед , в дальнейшем не реже 1 раза в месяц на протяжении всего курса и спустя 1 месяц после окончания лечения). При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Эпилептические припадки (см. «Побочные действия»). Клозапин дозозависимым образом снижает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки. Возникновение этих симптомов более вероятно при быстром увеличении дозы препарата и у больных с эпилепсией. В этом случае следует уменьшить дозу и при необходимости скорректировать противосудорожную терапию.

Миокардит. Анализ базы постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что применение клозапина связано с повышенным риском фатального миокардита, особенно в первый месяц лечения. У пациентов с подозрением на миокардит лечение клозапином должно быть незамедлительно прекращено.

Другие неблагоприятные сердечно-сосудистые и респираторные эффекты (см. «Побочные действия»). При лечении клозапином может отмечаться ортостатическая гипотензия с/без синкопе. Редко коллапс может быть весьма серьезным и сопровождаться остановкой дыхания и/или остановкой сердца. Ортостатическая гипотензия обычно отмечается во время начального титрования дозы в связи с ее быстрым повышением. Осторожность необходима у пациентов, которые принимали бензодиазепины или другие психотропные препараты, поскольку у них во время первоначального лечения наблюдались коллапс, остановка дыхания и остановка сердца.

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами повышен риск смертности. Анализ 17 плацебо-контролируемых испытаний (продолжительностью 10 недель) у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смертности, связанный с лекарственной терапией, который в 1,65 раза превышал таковой в группе пациентов, получавших плацебо. На протяжении типичного 10-недельного контролируемого исследования процент смертей, ассоциированных с лекарством, составил 4,5, тогда как в группе плацебо — 2,6. Хотя причины летального исхода были разнообразны, большинство смертей, как представляется, было связано либо с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо с инфекционными (пневмония) осложнениями. Наблюдательные исследования показывают, что, как и при приеме атипичных антипсихотических ЛС , так и при лечении традиционными антипсихотическими препаратами, может быть повышена смертность. Насколько рост смертности в наблюдательных исследованиях можно отнести к действию антипсихотиков, а насколько к состоянию самих пациентов, остается неясным. Однако клозапин не одобрен для лечения психоза у пациентов с деменцией.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

Клозапин

Состав

В одной таблетке препарата Клозапин может содержаться 25 или 100 мг одноименного активного вещества.

Ампулы препарата содержат 2 мл 0,25% раствора клозапина

Дополнительные составляющие: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, тальк, стеарат магния, диоксид кремния.

Форма выпуска

Светло-желтые круглые таблетки с разделительной чертой с одной стороны и гравировкой “S6” или “S5” с другой.

Десять таблеток в блистере, пять или десять блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клозапин – что это такое?

Клозапин – это антипсихотическое средство, отличающееся от обычных нейролептиков по ряду показателей.

Фармакодинамика

Препарат не тормозит апоморфининдуцированное или амфетамининдуцированное поведение и не вызывает каталепсию. Блокирует рецепторы Допамина, оказывает сильный антихолинергический, антиадренергический, антигистаминный эффект, подавляет реакции индукции нервной системы. Кроме того, обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

Клинически производит выраженный и быстрый седативный эффект, а у больных шизофренией демонстрирует антипсихотическое действие.

По сравнению с обычными антипсихотическими средствами вызывает меньше экстрапирамидных реакций (острая дистония, акатизия, паркинсонические эффекты) и не способствует увеличению содержания пролактина.

Фармакокинетика

Степень всасывания при пероральном применении доходит до 95%. Подвергается метаболизму в печени; биодоступность составляет около 60%.

На 95% реагирует с белками крови. Выведение является двухфазным с временем полувыведения равным 12 часам. Метаболизируется полностью до эвакуации из организма. Основное активное производное – диметил-метаболит. Половина примененной дозы выделяется почками и еще 30% через кишечник.

Показания к применению

  • Расстройства сна.
  • Острые и хронические виды шизофрении.
  • Психомоторное возбуждение на фоне психопатий.
  • Маниакально-депрессивный психоз.
  • Поведенческие и эмоциональные расстройства.
  • Маниакальные состояния.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.
  • Отсутствие возможности регулярно проходить контроль анализа крови.
  • Гранулоцитопения, агранулоцитоз.
  • Нарушение кроветворения.
  • Неконтролируемая эпилепсия.
  • Алкогольные и иные токсические психозы, лекарственнаяинтоксикация, кома.
  • Сосудистая недостаточность.
  • Выраженная почечная или сердечнаянедостаточность.
  • Прогрессирующее поражение печени, активная форма поражения печени, печеночная недостаточность.
  • Кишечная непроходимость паралитического характера.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, ажитация, сонливость, акатизия, поздняя дискинезия, бессонница, беспокойный сон, депрессия, спутанность сознания,эпилептические припадки, повышение температуры.
  • Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия,изменение зубца T, артериальная гипертония.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, гиперсаливация, сухость во рту, рвота, изжога.
  • Реакции со стороны метаболизма: увеличение веса, усиленное потоотделение.
  • Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  • Антихолинергические реакции: нарушения мочеиспускания, расстройство аккомодации, запоры.
  • Прочие реакции: понижение потенции, миастения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Клозапин уточняет, что разовая доза при пероральном приеме должна составлять 50-200 мг, а дневная доза – 200-400 мг. Наибольшая доза при пероральном приеме составляет 600 мг в день.

Читайте также:  Симптомы нехватки йода в организме

Терапию начинают с 25-50 мг в день, затем на протяжении 1-2 недель медленно повышают дозу на 25-50 мг в день пока не будет достигнут режим в 200-300 мг в день. Дневную дозу разрешается применять однократно вечером или делить на 2-3 приема и употреблять после еды.

Отмену препарата следует производить медленно понижая дозу в течение 7-14 дней. После наступления терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающий курс.

При необходимости препарат можно вводить внутримышечно.

При лечении заболеваний в легких формах; проведении поддерживающей терапии. У лиц с поражением почек, печени, сердца. Цереброваскулярными расстройствами рекомендуют использовать препарат в малых дозах – от 25 до 200 мг в день.

Передозировка

При острой передозировке препаратом смертность составляет примерно 12%. Это связано в основном с появлением сердечной недостаточности или аспирационной пневмонии при дозах от 2.000 мг. Также есть сообщения о случаях выздоровления пациентов после употребления дозы свыше 10.000 мг.

Признаки передозировки: вялость, сонливость, арефлексия, спутанность сознания, кома, тревожное возбуждение, галлюцинации, делирий, гиперрефлексия, экстрапирамидные симптомы, судороги, аритмия, усиленное слюноотделение, расфокусировка зрения, мидриаз, гипотензия, тахикардия, аспирационная пневмония, угнетение дыхания.

Терапия: промывание желудка, использование активированного угля в первые часы, симптоматическое лечение с мониторингом кровообращения, работы сердца, дыхания. При лечении гипотензии применение Эпинефрина не показано из-за возможного развития обратного эффекта.

Взаимодействие

При совместном применении со средствами, угнетающими нервную систему, этанолсодержащими средствами повышается тяжесть негативного влияния на нервную систему и угнетения дыхания.

При совместном применении с гипотензивными средствами возможно аддитивное понижение давления.

При совместном применении с препаратами, вызывающими миелодепрессию, усиливается угнетение костномозгового кроветворения

При сочетанном использовании с Дигоксином возможно увеличение концентрации последнего в плазме.

При одновременном использовании с Карбамазепином уменьшается содержание Клозапина в крови. Также описаны случаи выраженной панцитопении и нейролептического синдрома злокачественного характера.

При одновременном использовании с Кофеином, Пароксетином, Флуоксетином, Сертралином, флувоксамином, Ципрофлоксацином и Рисперидоном повышается содержание Клозапина в крови и вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении с карбонатом лития вероятно развитие миоклонуса, судорог, делирия, нейролептического синдрома, психозов.

При совместном применении с Фенитоином возможно понижение концентрации Клозапина в крови.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом прохладном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат при тяжелых поражениях системы кровообращения, выраженной недостаточности работы печени или почек, глаукоме закрытоугольного типа, гиперплазии простаты, эпилепсии, атонии кишечника.

Во время лечения необходим регулярный показателей периферической крови.

Лицам, принимающим препарат, следует воздерживаться управления мобильными механизмами.

Клозапин: инструкция по применению, аналоги, цена, торговое название, отзывы

Для устранения симптоматических проявлений, свойственных шизофрении, используются нейролептики .

Многообразие ассортиментного ряда данной группы лекарственных средств позволяет выбрать для терапии наиболее подходящий вариант. Если ранее применяемые психотропные лекарства оказались малоэффективными, назначают другие с более выраженным действием.

Одним из сильных препаратов является Клозапин .

Регистрационная система лекарственных средств содержит информацию в том числе и о препарате Клозапин.

Основные данные:

  • русское наименование фармакологического продукта – Клозапин;
  • химическое название — 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e][1,4]диазепин;
  • формула — C18H19ClN4;
  • название на латыни — Clozapinum (род. Clozapini);
  • основа состава – клозапин;
  • код CAS5786-21-0;
  • наименование группы, в которую входит лекарство – нейролептики.

Состав

Основу состава таблетированного средства, обеспечивающего терапевтический эффект, представляет химическое соединение клозапин .

Способствуют лучшему усвоению активного вещества другие компоненты, используемые в производстве:

  • повидон;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • лактоза моногидратная;
  • натрия крахмала гликолат;
  • крахмал кукурузный.

Фармакология

Нейролептик является 3-циклическим производным дибензодиазепина .

Свойства вещества обеспечивают особый процесс влияния на допаминовые рецепторы, который отличается от действия других антипсихотических лекарств.

Активное вещество рационально использовать в терапии для получения холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового эффекта.

  • Лекарственное средство обладает также адреноблокирующим действием, что позволяет при комплексном воздействии достичь высокого результата лечения без негативного влияния на интеллект.
  • Ещё одним преимуществом препарата является отсутствие экстрапирамидных расстройств, сильного эмоционального угнетения, что наблюдается нередко при использовании других психотропных веществ.

Действующих компонент нейролептика при пероральном применении абсорбируется организмом на 90-95%. При этом степень усвоения химического соединения не зависит от приёма пищи.

Максимальная концентрация в крови достигается спустя 2,5 часа после приёма таблетки внутрь.

Гемато-энцефалический, а также плацентарный барьеры не создают преград для проникновения химических элементов. Полная метаболизация средства происходит в печени.

Выводится из организма продукт преобразований вместе с калом и мочой. Условно этот процесс разделён на два этапа: через 12 часов достигается состояние полувыведения, потом на протяжении нескольких дней постепенно удаляются остатки.

Цена и формы выпуска

Стоимость нейролептика составляет 1168 рублей.

Купить в Москве средство можно, сделав заказ в интернет-аптеке. Заявка оформляется в течение нескольких минут, возможна доставка по городу.

В сети аптек лекарство отпускается при наличии рецепта на латинском языке.

Форма выпуска:

  • инъекционный раствор (концентрация активного вещества 2,5%) – ампулы ёмкостью 2 мл;
  • таблетки – 2 вида дозировки (0,025 г; 0,1 г).

Показания к применению

Применяется фармакологическое средство исключительно по назначению врача для коррекции психического состояния при шизофрении , протекающей в тяжёлой форме, когда другие нейролептики не дают терапевтического эффекта.

Также Клозапин рекомендуется в качестве заменителя, если на составляющие вещества других препаратов аналогичного действия у пациента аллергия.

Нейролептик используется для локализации прогрессирующей симптоматики при болезни Паркинсона , других расстройствах психики.

Эффективность активного компонента успешно применяется для снятия тревожности и возбудимости при неврозах и тяжёлых формах депрессии .

Благодаря таким свойствам, как седативное и холиноблокирующее, пациентам с вегето-сосудистой дистонией (ВСД) удаётся быстрее снять эмоциональное напряжение, наладить здоровый сон, стабилизировать психическое состояние.

Инструкция по применению

Схема лечения и суточная норма дозы разрабатывается в каждом отдельном случае индивидуально.

При этом должны учитываться степень прогрессирования заболевания, особенности организма пациента, динамика на другие ранее используемые нейролептики.

В аннотации предлагается следующая классическая схема:

  • 1-й день – 12,5 мг (1-2 раза в сутки);
  • 2-й день – 25 мг (1-2 раза в сутки);
  • на протяжении 1-2 недель доза постепенно увеличивается на 25-50 мг до разрешённого максимума (300-450 мг);
  • суточная норма разбивается на 2-3 приёма (большая часть принимается перед сном).

В зависимости от тяжести заболевания суточная дозировка может увеличиваться до 600 или 900 мг. При этом важно учесть, что повышение осуществляется постепенно с ежедневной прибавкой по 25-50 мг.

Лечение нейролептиками отличается длительным курсом лечения и необходимостью продолжения применения препарата после достижения желаемого терапевтического эффекта для поддержания результата. Суточная доза в таком случае снижается до 150-300 мг. Приём лекарства в малых количествах осуществляется 1 раз в день в вечернее время (перед сном).

Перед окончанием курса лечения за 1-2 недели пациентам рекомендуется ежедневно снижать суточную норму до минимума (100-150 мг). Это поможет оценить стойкость достигнутого результата. В случае необходимости продления терапии доза повышается постепенно, как на начальном этапе.

Пациентам пожилого возраста в 1-й день терапии рекомендуют принимать не более 12,5 мг в сутки. При нормальном усвоении активного вещества организмом в последующие дни норма увеличивается небольшими дозами (по 25 мг).

Ограничения к применению

Специалисты рекомендуют перед использованием лекарственного средства внимательно ознакомиться с ограничениями, указанными в аннотации.

Психотроп не рекомендован для терапии при наличии следующих проблем со здоровьем:

  • токсические психозы, характерные для алкоголиков и других зависимых пациентов;
  • патологии почек, сердца, печени;
  • глаукома закрытоугольного типа;
  • коматозные состояния;
  • агранулоцитоз/ гранулоцитопения;
  • атония кишечника;
  • гиперплазия предстательной железы доброкачественной природы;
  • склонность к судорогам;
  • эпилепсия.
Читайте также:  Интоксикация при гриппе

Приём при беременности и в период лактации

В деликатные периоды жизни женщины применять нейролептик противопоказано.

Клозапин для детей

Исследования на детях и подростках не проводились, поэтому в терапии лекарственное средство используется редко и с большой осторожностью.

Побочные проявления

При тестировании Клозапина было выявлено, что лекарство может вызвать побочные эффекты.

Среди наиболее вероятных:

  • проблемы с сердечно-сосудистой системой (артериальная гипотензия, реже гипертензия, головокружение, приступы тахикардии и др.);
  • необоснованный набор массы тела, гипергликемия;
  • агранулоцитоз, гранулоцитопения, реже эозинофилия и лейкоцитоза;
  • быстрая утомляемость, физическая слабость;
  • сонливость;
  • экстрапирамидная симптоматика;
  • злокачественный нейролептический синдром (крайне редко);
  • нарушения функционирования кишечника, системы пищеварения, мочеиспускательной системы;
  • гипертермия.

Также возможны проявления, характерные аллергии, что вызвано повышенной чувствительностью организма к компонентам фармакологического средства.

Отзывы пациентов

Раиса Ильинична, 54 года:

В борьбе с психозом по рекомендации врача использовала Клозапин. Лекарство эффективно блокирует возбуждённое состояние, расстройства со стороны психики. Эмоциональные переживания становятся менее выраженными, в результате чего ослабляется импульсивность.

Ничего плохого не могу сказать о данном препарате.

Антон, 49 лет:

После обращения к специалисту стал принимать Клозапин.

Через 3-4 дня получилось хорошо отсыпаться, ещё через пару недель появилось желание чем-то заняться. Во время всего периода лечения никаких побочных проявлений не наблюдалось.

Меры предосторожности

Принимать нейролептик Клозапин рекомендуется только под наблюдением врача из-за высокого риска развития коллапса после употребления начальной дозы.

При подборе средств для комплексного лечения следует избегать сочетания Клозапина с лекарствами, которые провоцируют развитие агранулоцитоза. Также не стоит совмещать нейролептик с другими препаратами антипсихотического действия типа депо.

В период проведения терапии требуется системный контроль со стороны лечащего врача. Это необходимо в частности для проверки результатов исследований крови.

Первые 18 недель мониторинг показателей лейкоцитов, лейкоцитарной формулы осуществляется еженедельно, далее достаточно сдавать анализы 1 раз в месяц.

Пациентам, у которых диагностированы патологии почек, сердца или печени, подбирается щадящая схема терапии с еженедельным проведением исследований, отражающих функционирование проблемных органов.

Совместимость с алкоголем и особые указания

При лечении таблетками Клозапин не разрешается употреблять алкоголь.

Сочетание активного вещества лекарства со спиртными напитками сводит на нет терапевтический эффект, представляет опасность для здоровья пациента из-за непредсказуемых последствий.

Действующий компонент нейролептика оказывает влияние на психомоторную реакцию, притупляя её, поэтому в период проведения терапии нельзя садиться за руль или заниматься другой работой, требующей повышенной концентрации внимания.

Аналоги

По ряду причин лечащий врач может вносить в терапию корректировки. Один из вариантов предусматривает подбор заменителя.

Среди нейролептиков немало средств, которые обладают аналогичными с Клозапином фармакологическими свойствами.

Среди известных заменителей:

  • Азалептол;
  • Лепонекс;
  • Азалептин;
  • Азапин;
  • Клозастен;
  • Алемоксан.

Видео

Клозапин

Состав

В одной таблетке препарата Клозапин может содержаться 25 или 100 мг одноименного активного вещества.

Ампулы препарата содержат 2 мл 0,25% раствора клозапина

Дополнительные составляющие: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, тальк, стеарат магния, диоксид кремния.

Форма выпуска

Светло-желтые круглые таблетки с разделительной чертой с одной стороны и гравировкой “S6” или “S5” с другой.

Десять таблеток в блистере, пять или десять блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клозапин – что это такое?

Клозапин – это антипсихотическое средство, отличающееся от обычных нейролептиков по ряду показателей.

Фармакодинамика

Препарат не тормозит апоморфининдуцированное или амфетамининдуцированное поведение и не вызывает каталепсию. Блокирует рецепторы Допамина, оказывает сильный антихолинергический, антиадренергический, антигистаминный эффект, подавляет реакции индукции нервной системы. Кроме того, обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

Клинически производит выраженный и быстрый седативный эффект, а у больных шизофренией демонстрирует антипсихотическое действие.

По сравнению с обычными антипсихотическими средствами вызывает меньше экстрапирамидных реакций (острая дистония, акатизия, паркинсонические эффекты) и не способствует увеличению содержания пролактина.

Фармакокинетика

Степень всасывания при пероральном применении доходит до 95%. Подвергается метаболизму в печени; биодоступность составляет около 60%.

На 95% реагирует с белками крови. Выведение является двухфазным с временем полувыведения равным 12 часам. Метаболизируется полностью до эвакуации из организма. Основное активное производное – диметил-метаболит. Половина примененной дозы выделяется почками и еще 30% через кишечник.

Показания к применению

  • Расстройства сна.
  • Острые и хронические виды шизофрении.
  • Психомоторное возбуждение на фоне психопатий.
  • Маниакально-депрессивный психоз.
  • Поведенческие и эмоциональные расстройства.
  • Маниакальные состояния.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.
  • Отсутствие возможности регулярно проходить контроль анализа крови.
  • Гранулоцитопения, агранулоцитоз.
  • Нарушение кроветворения.
  • Неконтролируемая эпилепсия.
  • Алкогольные и иные токсические психозы, лекарственнаяинтоксикация, кома.
  • Сосудистая недостаточность.
  • Выраженная почечная или сердечнаянедостаточность.
  • Прогрессирующее поражение печени, активная форма поражения печени, печеночная недостаточность.
  • Кишечная непроходимость паралитического характера.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, ажитация, сонливость, акатизия, поздняя дискинезия, бессонница, беспокойный сон, депрессия, спутанность сознания,эпилептические припадки, повышение температуры.
  • Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия,изменение зубца T, артериальная гипертония.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, гиперсаливация, сухость во рту, рвота, изжога.
  • Реакции со стороны метаболизма: увеличение веса, усиленное потоотделение.
  • Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  • Антихолинергические реакции: нарушения мочеиспускания, расстройство аккомодации, запоры.
  • Прочие реакции: понижение потенции, миастения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Клозапин уточняет, что разовая доза при пероральном приеме должна составлять 50-200 мг, а дневная доза – 200-400 мг. Наибольшая доза при пероральном приеме составляет 600 мг в день.

Терапию начинают с 25-50 мг в день, затем на протяжении 1-2 недель медленно повышают дозу на 25-50 мг в день пока не будет достигнут режим в 200-300 мг в день. Дневную дозу разрешается применять однократно вечером или делить на 2-3 приема и употреблять после еды.

Отмену препарата следует производить медленно понижая дозу в течение 7-14 дней. После наступления терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающий курс.

При необходимости препарат можно вводить внутримышечно.

При лечении заболеваний в легких формах; проведении поддерживающей терапии. У лиц с поражением почек, печени, сердца. Цереброваскулярными расстройствами рекомендуют использовать препарат в малых дозах – от 25 до 200 мг в день.

Передозировка

При острой передозировке препаратом смертность составляет примерно 12%. Это связано в основном с появлением сердечной недостаточности или аспирационной пневмонии при дозах от 2.000 мг. Также есть сообщения о случаях выздоровления пациентов после употребления дозы свыше 10.000 мг.

Признаки передозировки: вялость, сонливость, арефлексия, спутанность сознания, кома, тревожное возбуждение, галлюцинации, делирий, гиперрефлексия, экстрапирамидные симптомы, судороги, аритмия, усиленное слюноотделение, расфокусировка зрения, мидриаз, гипотензия, тахикардия, аспирационная пневмония, угнетение дыхания.

Терапия: промывание желудка, использование активированного угля в первые часы, симптоматическое лечение с мониторингом кровообращения, работы сердца, дыхания. При лечении гипотензии применение Эпинефрина не показано из-за возможного развития обратного эффекта.

Взаимодействие

При совместном применении со средствами, угнетающими нервную систему, этанолсодержащими средствами повышается тяжесть негативного влияния на нервную систему и угнетения дыхания.

При совместном применении с гипотензивными средствами возможно аддитивное понижение давления.

При совместном применении с препаратами, вызывающими миелодепрессию, усиливается угнетение костномозгового кроветворения

При сочетанном использовании с Дигоксином возможно увеличение концентрации последнего в плазме.

При одновременном использовании с Карбамазепином уменьшается содержание Клозапина в крови. Также описаны случаи выраженной панцитопении и нейролептического синдрома злокачественного характера.

При одновременном использовании с Кофеином, Пароксетином, Флуоксетином, Сертралином, флувоксамином, Ципрофлоксацином и Рисперидоном повышается содержание Клозапина в крови и вероятность появления побочных эффектов.

При совместном применении с карбонатом лития вероятно развитие миоклонуса, судорог, делирия, нейролептического синдрома, психозов.

При совместном применении с Фенитоином возможно понижение концентрации Клозапина в крови.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом прохладном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат при тяжелых поражениях системы кровообращения, выраженной недостаточности работы печени или почек, глаукоме закрытоугольного типа, гиперплазии простаты, эпилепсии, атонии кишечника.

Во время лечения необходим регулярный показателей периферической крови.

Лицам, принимающим препарат, следует воздерживаться управления мобильными механизмами.

Ссылка на основную публикацию